Lorcaserin

CMOAPI có đầy đủ nguyên liệu lorcaserin, có hệ thống quản lý chất lượng tổng thể, đạt chứng nhận GMP và DMF.

Hiện 1-3 kết quả 6

1 2

Lorcaserin là gì?

Lorcaserin (Belviq) là một chất chống béo phì. Nếu bạn muốn giảm trọng lượng cơ thể tăng thêm mà không phải lo lắng về việc tập luyện tẻ nhạt, thì đây là những điều bạn cần lưu ý trước khi mua thuốc serotonergic.
Lorcaserin hydrochloride được phát triển bởi Arena Pharmaceuticals. Trong nhiều năm, nó đã được sử dụng như một phương pháp điều trị lâu dài cho bệnh béo phì. Chất bổ sung ngăn chặn sự thèm ăn bằng cách tăng cảm giác no. Bên cạnh đó, hiệu quả của lorcaserin không đòi hỏi bạn phải tuân theo một số thói quen ăn kiêng hoặc tập thể dục nghiêm ngặt.
Kể từ khi ra đời, thuốc đã trải qua nhiều thử nghiệm tiền lâm sàng và nghiên cứu trên người để xác định hiệu quả và khả năng dung nạp của nó trong điều trị béo phì. Năm 2012, FDA đã phê duyệt lorcaserin (Belviq) để sử dụng trong điều trị nhưng theo các biện pháp nghiêm ngặt. Ví dụ, thuốc kê đơn chỉ được cung cấp cho người lớn béo phì và thừa cân có các bệnh đi kèm liên quan đến cân nặng như tăng huyết áp, tiểu đường và rối loạn lipid máu.
Có hai tên thương hiệu lorcaserin phổ biến, đó là Belviq và Belviq XR. Cả hai đều gần như tương tự nhau, có thành phần hoạt chất là lorcaserin hydrochloride.
Viên nang Belviq nhỏ hơn một chút và phạm vi liều được chia thành hai viên mỗi ngày. Ngược lại, viên nang Belviq XR tương đối lớn hơn. Tên thương hiệu lorcaserin này có viên nén giải phóng kéo dài màu cam được dùng một lần một ngày.


Chất trung gian Lorcaserin và Lorcaserin

Racemic Chlorocaserin Hydrochloride

Hợp chất này thường được gọi là lorcaserin hydrochloride. Tuy nhiên, tên khoa học của nó là 8-Chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine Hydrochloride (CAS: 1431697-94-7).
Bột Racemic Chlorocaserin Hydrochloride có nguồn gốc từ việc trộn chlorocaserin hydrochloride dextrocaserin và chlorocaserin hydrochloride quay vòng. Chất trung gian lorcaserin được sử dụng trong nghiên cứu và điều chế một loại thuốc giảm cân khả thi.

Dextrocaserin Hydrochloride Dextrocaserin

Chất này được biết đến về mặt hóa học là (R) -8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine hydrochloride (CAS số: 846589-98-8). Tuy nhiên, theo thuật ngữ của giáo dân, nó là (R) lorcaserin hydrochloride.
Chất trung gian lorcaserin này là một nguyên liệu thô phân tích để nghiên cứu các đặc tính dược lý của thuốc giảm cân. Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng với chuột, hợp chất này có tác dụng làm biếng ăn. Bên cạnh đó, nó cũng làm giảm việc uống thuốc giảm đau và chất gây nghiện như caffeine, amphetamine, và các loại thuốc liên quan.

Hầm xanh bên phải

Về mặt khoa học, đây là (R) -8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine với số CAS. 616202-92-7.
Hầm xanh thuận tay phải có sẵn vì lý do phân tích và nghiên cứu. Chất này có tác dụng đối kháng chọn lọc với các thụ thể 5-HT2C, do đó, rất hữu ích trong việc nghiên cứu các loại thuốc ức chế sự thèm ăn.

Dextrocaserin Hydrochloride Hemihydrate khử chất điều hòa

Hợp chất này còn được gọi là lorcaserin hydrochloride hemihydrate. Danh tính khoa học của nó là (R) -8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine hydrochloride hemihydrate (CAS: 856681-05-5).
Dextrorotatory Chlorocaserin Hydrochloride là nguyên liệu để tổng hợp lorcaserin.

Cơ sở tự do Racemic Chlorocaserin

Tên hóa học của nó là 8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine (CAS số: 616201-80-0).
Racemic Chlorocaserin Free Base là một sản phẩm cấp dược phẩm để sử dụng trong nghiên cứu và phân tích khoa học.

Thẻ xanh Serin trung cấp

Tên khoa học của nó là 1 - [[2- (4-Chlorophenyl) ethyl] amino] -2-chloropropane hydrochloride (CAS số: 953789-37-2). Green Card Serin cũng là một chất trung gian trong việc điều chế chất bổ sung lorcaserin.
Bạn cần lưu ý rằng tất cả các chất trung gian lorcaserin này chỉ dành cho mục đích nghiên cứu. Các hợp chất này không phù hợp cho người hoặc động vật tiêu thụ.


Lorcaserin hoạt động như thế nào?

Lorcaserin (Belviq) nhắm mục tiêu đến Hệ thần kinh trung ương bằng cách tương tác với các thụ thể cụ thể của vùng dưới đồi. Nó hoạt động bằng cách kích hoạt serotonin 2C (5-HT2C) trên các tế bào thần kinh pro-opiomelanocortin. Phần não này liên quan đến sự thèm ăn và thói quen cho ăn. Mặc dù có các phân nhóm thụ thể khác như 5-HT2A và 5-HT2B, thuốc này có ái lực cao nhất với 5-HT2C.
Chất bổ sung giảm cân Lorcaserin kích hoạt các thụ thể 5-HT2C, do đó, thúc đẩy sự biểu hiện của các hormone alpha-MSH. Alpha-MSH hoạt động trên các thụ thể melanocortin-4, gửi tín hiệu đến não rằng bạn đã no.
Đặc tính đồng vận của lorcaserin với thụ thể 5-HT2C làm tăng cảm giác no, do đó, giảm lượng thức ăn và tăng tốc độ giảm cân. Theo một số giả thuyết khoa học, loại thuốc serotonergic này điều chỉnh mức độ leptin, một loại hormone có vai trò trong việc giảm cân. Điểm cộng của việc sử dụng chất bổ sung này như một chất chống béo phì là nó không gây ra bệnh van tim. Nguyên nhân là do nó ít gây ức chế đối với các thụ thể 5-HT2B.


Lợi ích và tác dụng phụ của Lorcaserin

Lợi ích

Dùng lorcaserin hydrochloride làm tăng cảm giác no. Nó giúp điều trị chứng rối loạn ăn uống, chẳng hạn như phổ biến đối với những người ăn uống vô độ. Theo các thử nghiệm lâm sàng thành công của lorcaserin, một người có thể giảm ít nhất 5% trọng lượng cơ thể trong 12 tuần.
Mặc dù hiếm gặp, nhưng việc giảm ít hơn 5% trọng lượng khi dùng lorcaserin có nghĩa là bạn có thể không bao giờ đạt được bất kỳ kết quả có ý nghĩa nào ngay cả khi điều trị lâu dài. Tại thời điểm này, các nhà nghiên cứu khuyên bạn nên ngừng sử dụng thực phẩm chức năng giảm cân.
Sử dụng tác nhân serotonergic này chắc chắn sẽ kích hoạt quá trình đốt cháy chất béo. Tuy nhiên, bạn nên kết hợp một số hoạt động thể chất trong khi tuân thủ chế độ ăn ít calo. Bên cạnh đó, hiệu quả của lorcaserin trong việc quản lý cân nặng bản lề khi sử dụng liên tục. Việc ngừng sử dụng có thể ảnh hưởng tiêu cực đến kết quả.
Bên cạnh việc quản lý cân nặng, lorcaserin cũng hoạt động bằng cách giảm hoạt động quá mức của dopamine để phản ứng với một số chất ma tuý như caffeine, morphine, codeine hoặc amphetamine. Tác dụng kích thích của chất bổ sung trên các thụ thể serotonin làm cho nó thích hợp để quản lý các rối loạn tâm thần.
Theo các nhà khoa học, lorcaserin cũng có thể làm giảm các triệu chứng của bệnh tâm thần phân liệt vì nó làm giảm giải phóng dopamine.

Tác dụng phụ
  • Nhức đầu
  • Hoa mắt
  • Mệt mỏi
  • Buồn nôn
  • Sự lo ngại
  • Đau lưng hoặc đau cơ
  • Táo bón
  • Đi tiểu thường xuyên và khó khăn
  • Mất ngủ
  • Khô miệng
  • Những thay đổi về thị lực như mờ nhạt
  • Ho
  • Đôi mắt khô

Hơn một nửa các triệu chứng tiêu cực của lorcaserin HCl là do dùng quá liều. Bạn có thể bỏ qua tác dụng phụ của lorcaserin bằng cách tuân thủ các biện pháp phòng ngừa của thuốc. Ví dụ, bạn không nên vượt quá phạm vi liều lượng hàng ngày. Trong trường hợp quá liều, hãy đảm bảo tìm lời khuyên của bác sĩ. Một số phản ứng cần kiểm tra bao gồm ảo giác, thay đổi tâm trạng, đau dạ dày, nhịp tim không đều và cuồng loạn.

Thận trọng:

Trước khi dùng lorcaserin HCl bổ sung, bạn cần phải xem xét các chống chỉ định sau đây và lưu ý thuốc;

  • Một số người dùng có thể bị dị ứng với thành phần lorcaserin
  • Phụ nữ có thai và cho con bú không nên dùng lorcaserin vì nó có thể ảnh hưởng đến em bé
  • Chất bổ sung có thể tương tác với một số loại thuốc theo toa và không theo toa và can thiệp vào các đặc tính dược lý của chúng
  • Thuốc giảm cân Lorcaserin chống chỉ định với những bệnh nhân dễ mắc bệnh ung thư hoặc những người đã có bệnh

Ai có thể sử dụng Lorcaserin?

Lorcaserin hữu ích trong điều trị bệnh béo phì. Theo quy định của FDA, loại thuốc serotonergic này chỉ phù hợp với những người thừa cân với chỉ số BMI trên 27kg / m2 và người lớn béo phì có chỉ số BMI lớn hơn 30kg / m2. Tuy nhiên, đơn thuốc chỉ có giá trị đối với những bệnh nhân mắc các chứng bệnh liên quan đến cân nặng như rối loạn mỡ máu, cao huyết áp, các bệnh tim mạch, cao huyết áp.
Chỉ những bệnh nhân trưởng thành mới có thể mua lorcaserin để kiểm soát cân nặng mãn tính. Một cái nhìn thoáng qua về các thử nghiệm lâm sàng với loại thuốc này đã xác nhận rằng các đối tượng trên người là trên 18 tuổi. Hơn nữa, tính an toàn và hiệu quả của nó ở bệnh nhân dưới 18 tuổi vẫn chưa được xác nhận.
Mặc dù bất kỳ người lớn béo phì hoặc thừa cân nào cũng có thể sử dụng thực phẩm chức năng giảm cân lorcaserin, nhưng có một số chống chỉ định đối với một số nhóm người. Ví dụ, phụ nữ mang thai thì khỏi nói. Ngoài ra, không rõ liệu thuốc có đi qua sữa mẹ hay không, do đó, các bà mẹ đang cho con bú không được dùng thuốc.


Sự khác biệt giữa Lorcaserin, Cetilistat và Orlistat là gì?

Lorcaserin

Lorcaserin HCl là một chất ức chế sự thèm ăn trong khi orlistat và cetilistat ngăn cản quá trình thủy phân chất béo trung tính thành các axit béo có thể hấp thụ. Việc bổ sung nhắm mục tiêu vào vùng dưới đồi của não điều chỉnh sự thèm ăn và no. Uống lorcaserin sẽ bắt đầu cảm giác no và báo hiệu cho cơ thể rằng bạn đã no bất kể bạn đã tiêu thụ một lượng nhỏ. Vì vậy, giảm cân bắt đầu do giảm lượng thức ăn và chán ăn.
Với lorcaserin, một bệnh nhân béo phì có thể giảm hơn 5% trọng lượng cơ thể ban đầu và giảm kích thước vòng eo khoảng 3cm. Thuốc cho thấy những thay đổi đáng kể so với khi sử dụng orlistat.
Năm 2012, lorcaserin hydrochloride đã giành được sự chấp thuận của FDA và trở thành một loại thuốc kê đơn cho bệnh béo phì và các bệnh đi kèm liên quan đến cân nặng. Tuy nhiên, Cơ quan Liên bang đã rút nó khỏi thị trường do sự gia tăng tiến triển của bệnh ung thư ở những người sử dụng nó.

Cetilistat

Cũng giống như lorcaserin (Belviq), cetilistat là một loại thuốc chống béo phì. Dùng thuốc ngăn chặn các lipase tuyến tụy, có nhiệm vụ phá vỡ chất béo trung tính. Do đó, chất béo trung tính sẽ không bị thủy phân thành các axit béo tự do để hấp thụ hiệu quả vào cơ thể. Do đó, các chất béo sẽ được đào thải ra ngoài không tiêu.
Cetilistat có thể làm giảm tới 10% trọng lượng cơ thể và giảm đáng kể vòng eo.
Không giống như tác dụng phụ của lorcaserin, các triệu chứng tiêu cực của cetilistat chủ yếu liên quan đến tiêu hóa. Ví dụ, một người sẽ cảm thấy phân lỏng và nhờn, đầy hơi, đi tiêu thường xuyên hoặc không kiểm soát phân.
Cetilistat vẫn chưa giành được sự chấp thuận của FDA vì nó hiện đang trong giai đoạn đầu của nghiên cứu trên người. Cho đến nay, bổ sung có kết quả đầy hứa hẹn. So sánh giữa các số liệu thống kê lâm sàng của cetilistat và orlistat đã chứng minh rằng loại thuốc này giúp giảm cân nhanh đáng kể và nó có khả năng dung nạp tốt hơn.
Điểm cộng của cetilistat là nó không tác động lên các enzym tiêu hóa khác cũng như hệ thần kinh. Thực tế này giải thích tại sao nó có ít phản ứng bất lợi hơn.

Orlistat

Cả Lorcaserin và orlistat đều hỗ trợ giảm cân. Tuy nhiên, cơ chế hoạt động của chúng khác nhau.
Cũng giống như cetilistat, Orlistat ức chế tạm thời lipase dạ dày và tuyến tụy. Sự ức chế này cản trở quá trình thủy phân chất béo trung tính từ chế độ ăn uống của một người, do đó, tất cả các chất béo được hấp thụ sẽ được bài tiết dưới dạng không đổi.
Theo các thử nghiệm lâm sàng hiện có, đối tượng con người có thể giảm cân nhanh hơn khi sử dụng orlistat so với đối tượng sử dụng giả dược. Vào cuối sáu tháng, chu vi của vòng eo sẽ có những thay đổi đáng chú ý. Bên cạnh đó, dùng thuốc làm giảm huyết áp và tỷ lệ mắc bệnh tiểu đường loại II.
Orlistat là một giải pháp thay thế lorcaserin lý tưởng có sẵn dưới dạng thuốc kê đơn để điều trị bệnh béo phì nhưng bạn cũng có thể mua không cần kê đơn. Không giống như lorcaserin, loại thuốc này vẫn nằm trong danh sách trắng của FDA. Hầu hết các tiểu bang sẽ bán chất bổ sung mà không cần đơn thuốc hợp lệ. Ví dụ: ở Hoa Kỳ, Liên minh Châu Âu và Úc, việc mua orlistat dễ dàng như trả tiền cho một đôi giày thể thao. Orlistat không có ảnh hưởng đến các enzym GIT khác cũng như hệ thần kinh.

Tóm lại

Cetilistat và orlistat là những lựa chọn thay thế lorcaserin để điều trị thừa cân và béo phì. Tuy nhiên, hiệu quả của chúng sẽ chỉ tăng lên khi có các hoạt động thể chất và chế độ ăn ít calo. Lorcaserin và orlistat làm giảm trọng lượng và kích thước vòng eo nhưng việc ngưng sử dụng sẽ khiến người dùng lấy lại được tới 35% những gì họ đã mất.
Cho đến nay, chỉ có thực phẩm bổ sung Cetilistat chưa lọt vào danh sách trắng của FDA Hoa Kỳ vì nó vẫn đang trong quá trình thử nghiệm lâm sàng. Đối với orlistat, mua nó giống như mua paracetamol thông thường của bạn. Ngược lại, việc mua lorcaserin gần như là không thể kể từ khi Cơ quan Liên bang Hoa Kỳ hủy bỏ phê duyệt vào đầu năm 2020.
Cả ba loại thuốc đều hoạt động hiệu quả nhưng cetilistat có những kết quả đáng chú ý. Bên cạnh đó, nó có ít tác dụng phụ hơn và được dung nạp tốt vào cơ thể.


Mua Lorcaserin và các chất trung gian của nó ở đâu?

Bạn có thể mua lorcaserin tại các cửa hàng trực tuyến. Bột có sẵn với số lượng lớn cho các nhà nghiên cứu và phân tích. Khi mục tiêu của bạn là giảm thêm cân do béo phì, bạn có thể xem lorcaserin được bán trực tuyến. Tuy nhiên, bạn có thể yêu cầu đơn thuốc do tuân theo các nguyên tắc nghiêm ngặt của FDA.
Nếu bạn đang tìm kiếm lorcaserin hoặc các chất trung gian của nó, bạn nên đăng ký với CMOAPI để biết nguồn cung cấp sản phẩm nguyên chất hợp lệ. Các hợp chất của chúng tôi đã được đảm bảo chất lượng.


dự án
  1. Taylor, J., Dietrich, E., và Powell, J. (2013). Lorcaserin để quản lý cân nặng. Bệnh tiểu đường, hội chứng chuyển hóa và béo phì.
  2. Hoy, SM (2013). Lorcaserin: Đánh giá về việc sử dụng nó trong quản lý cân nặng mãn tính. Thuốc.
  3. Hess, R. và Cross, LB (2013). Tính an toàn và hiệu quả của Lorcaserin trong việc quản lý bệnh béo phì. Y học sau đại học.
  4. Brashier, DB, Sharma, AK, Dahiya, N., và Singh, SK (2014). Lorcaserin: Một loại thuốc chống vi khuẩn mới lạ. Tạp chí Dược học & Dược lý trị liệu.
  5. Chan, EW và cộng sự. (2013). Hiệu quả và độ an toàn của Lorcaserin ở người lớn béo phì: Phân tích tổng hợp các thử nghiệm có kiểm soát ngẫu nhiên (RCT) trong 1 năm và đánh giá tường thuật về RCT ngắn hạn. Nhận xét béo phì.
  6. Nigro, SC, Luon, D., và Baker, WL (2013). Lorcaserin: Một Serotonin 2C Agonist mới cho điều trị bệnh béo phì. Nghiên cứu và ý kiến ​​y tế hiện tại.